ニュースリリース

大鵬薬品工業株式会社 （本社：東京都千代田区、代表取締役社長：小林将之、以下「大鵬薬品」）とBenz Sciences 株式会社 （本社：神奈川県横浜市中区、代表取締役CEO:長袋洋、以下「Benz Sciences」）は、大鵬薬品が創製した新規LSD1 （リジン特異的ヒストン脱メチル化酵素1）阻害剤TAS1440 （以下「本剤」）に関するライセンス契約 （以下「本契約」）を締結したことをお知らせします。

Benz Sciencesは、本契約に基づき、本剤（新開発コードSFG-03）の全世界における開発、製造、販売に関する権利を取得します。その対価として、大鵬薬品はBenz Sciencesより契約一時金、開発進捗や売上に基づくマイルストンやロイヤルティなどを受け取ります。

本剤は、造血において重要な役割を果たす酵素であるLSD1を可逆的に阻害する経口投与可能な低分子化合物です。造血幹細胞に後天的な遺伝子変異が生じ、血液細胞が過剰に造られる疾患である骨髄増殖性腫瘍ではLSD1遺伝子の過剰な発現が報告されており¹、Benz Sciencesは、米国において骨髄増殖性腫瘍を対象とした本剤の第Ib/II相試験の実施に向け今後準備を進めていきます。

本剤はLSD1のヒストンH3結合サイトに結合しLSD1を可逆的に阻害する、ヒストン競合型のLSD1阻害剤です。LSD1は造血幹細胞の増殖と前駆細胞の成熟を制御する上で重要な酵素であり²、急性骨髄性白血病（AML）や骨髄増殖性腫瘍の創薬標的として期待されています。本剤はAMLを対象とした第Ⅰ相試験を米国で実施済みであり、現在、試験結果についての解析を行っています。

Benz Sciencesは、本剤の開発を目的にSFG SCIENCES株式会社（以下「SFG SCIENCES」）により設立された特別目的会社であり、研究開発に特化した創薬ベンチャー企業です。本剤の開発対象として骨髄増殖性腫瘍を特定し、グローバル開発を展開します。

SFG SCIENCESは、「あらゆる病気に治療法が存在する未来」をビジョンに掲げ、国内で初となるハブ&スポークモデルを展開する創薬バイオテック企業です。絶え間ない創薬の科学的ブレイクスルーの追求を通じて、患者さんとそのご家族に希望と癒しをもたらす治療薬の開発に取り組みます。SFG SCIENCES は、革新とコラボレーションに重点を置き、患者さんの生活を向上させるヘルスケアソリューションの開発をグローバルに推進します。SFG SCIENCESの詳細については、https://www.sfgsci.com/ をご参照ください。

大鵬薬品は、大塚ホールディングス株式会社の事業会社で「私たちは人びとの健康を高め　満ち足りた笑顔あふれる　社会づくりに貢献します。」を企業理念とし、「がん」、「免疫関連疾患」の２領域に注力する研究開発型のスペシャリティファーマです。特にがん領域においては、国内におけるリーディングカンパニーの一つとして知られており、グローバル化も積極的に推進しています。がん領域以外におきましても生活の質の向上に貢献できる製品を販売しています。また、コンシューマーヘルスケア事業でも生活者志向を第一に愛情豊かな暮らしを支える商品づくりに注力しています。大鵬薬品の詳細については、https://www.taiho.co.jp をご参照ください。

1. Dennis Niebel, Jutta Kirfel, Viktor Janzen, Tobias Höller, Michael Majores, Ines Gütgemann; Lysine-specific demethylase 1 (LSD1) in hematopoietic and lymphoid neoplasms. Blood 2014; 124 (1): 151–152. https://doi.org/10.1182/blood-2014-04-569525 （アクセス日2025年5月29日）
2. Marc A Kerenyi 1, Zhen Shao, Yu-Jung Hsu, Guoji Guo, Sidinh Luc, Kassandra O'Brien, Yuko Fujiwara, Cong Peng, Minh Nguyen, Stuart H Orkin; Histone demethylase Lsd1 represses hematopoietic stem and progenitor cell signatures during blood cell maturation. Elife. 2013; Jun 18:2:e00633